Апоквел 16 мг, 10 таб, США

Апоквел 16 мг, 10 таб

Опис

Від білого до брудно-білого кольору, довгастої форми таблетки, вкриті оболонкою та з вдавленою роздільною смугою. Таблетки при використанні можуть бути поділені на рівні половинки.

Склад

1 таблетка в оболонці містить діючу речовину:

Оклацітініб (як оклацітініб малеат) - 16 мг.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалін, моногідрат лактози, магнезії стеарат, натрій крохмаль гліколят.

Оболонка таблетки містить:

Моногідрат лактози, гидроксипропил метилцеллюлоза (Е464), діоксид титану (Е171), Макрогол 400 (Е1521)

Фармакологічні властивості

Оклацітініб є інгібітором янус кінази. Він пригнічує функцію різноманітних цитокінів залежних від активності ферментів янус кінази. Для оклацітінібу цільовими цитокінами є прозапальні цитокіни та ті, які відіграють певну роль у появі алергічних реакціях або свербінні. Проте оклацітініб також може впливати і на інші цитокіни (наприклад, ті, які приймають участь у захисних реакція організму або гемопоезі) з потенціалом до небажаних ефектів.

Після пероорального застосування у собак, оклацітініб малеат швидко та добре абсорбується та досягає максимальної концентрації у плазмі крові менше, ніж за годину. Абсолютна біодоступність оклацітініб малеату сягає 89%. Прийом корму не впливає на швидкість та ступінь абсорбції оклацітінібу.

У собак, яких лікували оклацітінібом протягом 6 місяців, не спостерігалась кумуляція препарату в організмі.

Вид тварин

Собаки

Показання до застосування

Лікування свербіння, пов’язаного з алергічним дерматитом у собак.

Лікування клінічних проявів атопічного дерматиту у собак.

Спосіб введення та дозування

Для перорального застосування.

Рекомендована початкова доза складає 0,4 – 0,6 мг оклацітінібу на 1 кг ваги тіла, вводиться перорально два рази на день протягом 14 діб.

Для підтримуючої терапії, в тій же дозі (0,4 – 0,6 мг оклацітінібу на 1 кг ваги тіла) задають тільки один раз на день. Необхідність тривалої підтримуючої терапії повинна ґрунтуватись на індивідуальній оцінці користі і ризику.

Таблетки АПОКВЕЛЬ можна давати разом з кормом або без.

Таблиця з дозуванням наведена нижче. Таблетки ламкі уздовж роздільної лінії посередині таблетки.

Застосування під час вагітності, лактації та вплив на фертильність

Застосування препарату АПОКВЕЛЬ у тварин під час вагітності, лактації та у самців, яких використовують для розведення не рекомендовано, через відсутність таких досліджень.

Передозування

Для отримання ознак при передозуванні оклацітініб вводили здоровим собакам, породи бігль, віком 1 рік, два рази на день протягом 6 тижнів у дозі 0,6 мг на 1 кг ваги тіла, а потім один раз на день протягом 20 тижнів у дозі 0,3 мг на 1 кг ваги тіла.

Зміни клінічного стану, що вірогідно пов’язані з застосуванням оклацітінібу включали місцеві алопеції, папіломи, дерматит, еритеми, садни, міжпальцеві кісти і набряк лап.

Дерматит в більшості випадків був вторинним по відношенню до міжпальцевого фурункульозу на одній чи більше лап, а частота його збільшувалась при збільшенні дози. Збільшення лімфатичних периферичних вузлів було відмічено в усіх дослідних групах, кількість таких явищ ставала частішою при збільшенні дози, та часто спостерігалось разом з міжпальцевим фурункульозом.

Не має специфічного антидоту до діючої речовини, тому при передозуванні препаратом собаці потрібно проводити симптоматичне лікування.

Протипоказання

Не застосовувати при підвищеній чутливості до активної речовини або будь-якого наповнювача у складі продукту.

Не слід застосовувати у собак, які молодші за 12 місяців або які мають вагу тіла меншу за 3 кг.

Не застосовувати у собак з ознаками пригнічення імунітету, таких як гіперадренокортицизм, або з ознаками прогресуючої злоякісної неоплазії, тому що дія активної речовини не досліджувалась в таких випадках.

Побічна дія

У таблиці наведені побічні реакції, які виявлені при польових дослідженнях на 16 день застосування АПОКВЕЛЬ та плацебо:

Після 16 доби у більш ніж 1% собак, також було відмічено такі побічні дії як піодермія, неспецифічні дермальні припухання, отит, гістіоцитома, цистит, кандидози, пододерматит, ліпоми, збільшення лімфатичних вузлів, нудота, підвищений апетит та агресивність.

Під час лікування препаратом АПОКВЕЛЬ відмічали зміни таких показників крові як збільшення середнього холестерину у сироватці крові і зниження середньої кількості лейкоцитів, проте всі інші значення залишались в межах норми. Зменшення середнього числа лейкоцитів не було прогресивним і впливало на кількість всіх білих кров’яних тілець (нейтрофілів, еозинофілів та моноцитів) за винятком кількості лімфоцитів. Але всі ці зміни не мають суттєвого клінічного значення.

Під час лабораторних досліджень було зафіксовано розвиток папілом у деяких собак.

Особливі застереження при використанні

Оклацітініб модулює імунну систему і може підвищити сприйнятливість до інфекції і прискорити розвиток пухлинного процесу. Тому собак, які отримують АПОКВЕЛЬ потрібно контролювати на можливість розвитку інфекцій або пухлин. Перед початком лікування алергічного дерматиту препаратом АПОКВЕЛЬ, дослідіть та пролікуйте інші можливі причини захворювання (наприклад, блошиний дерматит, контактний дерматит, або харчова гіперчутливість тощо). Крім того, при лікуванні алергічного дерматиту та атопічного дерматиту рекомендовано досліджувати та лікувати ускладнюючі фактори, такі як бактеріальна, грибкові або паразитарні інфекції/інвазії (наприклад, бліх або коросту).

Коли собака тривалий час приймає АПОКВЕЛЬ потрібно проводити моніторинг стану організму шляхом контролю норм показників крові (загальний та біохімічний аналіз крові).

Спеціальні застереження для осіб і обслуговуючого персоналу

Потрібно вимити руки після введення препарату.

У разі проковтування таблетки АПОКВЕЛЬ потрібно негайно звернутися до медичного лікаря і показати листівку вкладку.

Період виведення (каренції)

Не актуально.

Форма випуску

Таблетки упаковані у алюмінієві/ПВХ/Аклар блістери по 10 таблеток вкритих оболонкою у картонних коробках по 20, 50 або 100 таблеток або у білій пластиковій пляшечці з захистом від дітей на кришці по 20, 50 або 100 таблеток.

Зберігання

У блістерах - 2 роки.

У пластикових флаконах - 18 місяців.

Невикористану половинку таблетки потрібно негайно повернути у пляшечку або у блістер та використати протягом 3 діб.

Сухе, темне, недоступне для дітей місце за температури від 15^о до 25^оС.

Для застосування у ветеринарній медицині!